Folat memainkan peran penting dalam metabolisme manusia, Berpartisipasi dalam proses fisiologis penting seperti sintesis DNA, sel Divisi, dan metabolisme asam amino. Namun,Tubuh manusia tidak bisa mensintesis folat sendiri dan harus mengandalkan asupan eksternal.

Folat aktif, dengan karakteristik keberadaannyadiserap secara langsung tanpa perlu metabolisme,telah menjadipilihan cerdas untuk suplementasi folat. Saat ini, berbagai bentuk garam folat aktif tersedia di pasaran. TetapiMana yang paling cocok Untuk kebutuhan suplementasi folat kami?

Sebuah studi perbandingan yang diterbitkan di"Molekul"Jurnal pada tahun 2021 memiliki memberi kami jawabannya. Studi ini membandingkanstabilitas dan penyerapan dari berbagai garam folat aktifTersedia di pasaran dan menemukannya6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium C Crystal bentuk (MTHF CAC) menunjukkan stabilitas yang sangat baik dan dapat secara efektif mempertahankan komponen aktifnya. Selain itu,Tingkat penyerapan MTHF CAC juga tinggir, menjadikannya pilihan yang lebih efektif untuk bertemu dengan tubuh persyaratan folat.

① Tantangan dalam industrialisasi Folat aktif

Industrialisasi folat aktif menghadap beberapa tantangan, terutama termasuk aspek -aspek berikut:

SAYA. Stabilitas Masalah

Eksposur cahaya:Folat aktif dapat menurun di bawah paparan cahaya, mengarah ke pengurangan aktivitas. Ini membutuhkan ketat tindakan penghindaran cahaya selama penyimpanan dan penggunaan, meningkatkan biaya Pengemasan dan Penyimpanan.

Kelembaban dan Suhu:Dalam suhu tinggi dan lingkungan kelembaban tinggi, stabilitas folat aktif secara signifikan berkurang. Ini tidak hanya mempengaruhi umur simpan produk akhir tetapi juga dapat menyebabkan produk kehilangan aktivitasnya dalam periode validitasnya, mempengaruhi efek suplementasi.

Kondisi penyimpanan:Karena tinggi Sensitivitas folat aktif terhadap kondisi lingkungan, perludisimpan dalam suhu rendah, kondisi kering, dan menghindari cahaya. Ini memiliki persyaratan yang lebih tinggi untuk fasilitas penyimpanan, meningkatkan biaya penyimpanan dalam industrialisasi proses.

Ii. Kompleks Proses produksi

·        Persyaratan kemurnian tinggi: Produksi folat aktifmembutuhkan kemurnian tinggi untuk memastikan keamanan dan efektivitasnya. Ini berarti bahwa proses produksi harus mampu secara efektif menghapus berbagai kotoran beracun dan berbahaya, terutama yang mungkin berpose a berisiko terhadap kesehatan manusia.

·        Perawatan stabilitas: Untuk meningkatkan stabilitas folat aktif, penstabil spesifik atau metode perawatan khusus, sepertikristalisasi teknologi, perlu ditambahkan ke proses produksi untuk membentuk kristal yang stabil membentuk. Langkah -langkah pengobatan ini meningkatkan kompleksitas dan biaya produksi.

·        Kontrol kualitas yang ketat: Dalam proses produksi folat aktif, kualitas setiap proses perlu dikontrol secara ketat untuk memastikan kualitas dan aktivitas final produk. Ini mengharuskan perusahaan untuk memilikinyaperalatan pengujian kualitas canggih dan sistem manajemen kualitas yang ketat, meningkatkan biaya produksi dan kesulitan manajemen.

② Keuntungan 6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium C Kristal bentuk

SAYA. Bagus sekali Stabilitas

Bentuk kristal kalsium C 6S-5-methyltetrahydrofolate diproduksi menggunakan aProses kristalisasi ultrasonik yang unik, membentuk C yang stabil bentuk kristal. Data eksperimental menunjukkan itukonten aktif Komponen 6S-5-methyltetrahydrofolate dalam kristal tipe-C Methyltetrahydrofolate kalsium garam (MTHF CAC) hampir tidak berubah setelah 120 jam penyimpanan pada suhu kamar, saat konten komponen aktif dalam garltetrahydrofolate calcyum garam lainnya (MTHF CA) dan aminoglikan Garam methyltetrahydrofolate (MTHF GA) menurun secara signifikan di bawah yang sama kondisi, dan isi kotoran sepertiasam para-aminobenzoat, JK12A, dan asam 5-methyltetrahydropteronic meningkat secara signifikan.   

Secara khusus, tingkat degradasi CAC MTHF dalam waktu 120 jam hanyalah1,5%, sedangkan MTHF CA dan MTHF GA10,2%Dan15,6%, masing -masing.

Tes stabilitas lebih lanjut menunjukkan bahwa MTHF GA menurunkan tercepat, Diikuti oleh MTHF CA, dan MTHF CAC adalah yang paling stabil.

Stabilitas yang sangat baik ini memungkinkan MTHF CAC untuk mempertahankannya aktivitas selama penyimpanan dan penggunaan, memastikan suplemen folat yang stabil di dalamnya periode validitas.

Ii. Lebih tinggi Tingkat penyerapan dan pemanfaatan

Dalam percobaan farmakokinetik pada tikus,MTHF CAC menunjukkan penyerapan dan pemanfaatan yang secara signifikan lebih tinggi tarif.

Hasil eksperimen menunjukkan bahwa, setelah pemberian oral, konsentrasi maksimum (cmax) dari 6S-5-methyltetrahydrofolate dalam plasma tikus setelah pemberian MTHF CAC adalah1.27 waktu lebih tinggi dari itu Mthf ca dan 1.15 waktu lebih tinggi dari mTHF GA.

Selain itu, area di bawah kurva (auc (0 - t)) dariMTHF CAC adalah 868 ± 213 H · ng/ml, yang jauh lebih tinggi dari ituMTHF CA (247 ± 67,0 H · ng/ml)DanMTHF GA (399 ± 83.9 H · ng/ml).

Data ini menunjukkan ituMTHF CAC memiliki a Efisiensi penyerapan yang lebih tinggi dalam tubuh, dapat lebih cepat meningkatkan plasma konsentrasi folat, dan mempertahankannya untuk waktu yang lebih lama.

Hasil yang dihitung dari bioavailabilitas relatif juga mengkonfirmasi hal ini. Itu Bioavailabilitas relatif MTHF CAC dibandingkan dengan MTHF CA dan MTHF GA sama tinggi sebagai351%Dan218%, masing -masing.

Ini berarti itupada dosis yang sama, mthf cac dapat memberikan folat yang lebih efektif untuk tubuh manusia, pertemuan yang lebih baik kebutuhan fisiologis.

AKU AKU AKU. Durasi aksi yang lebih lama

Waktu tinggal yang rata -rata (MRT (0 - T)) dari MTHF CAC pada tikus adalah3,7 ± 1,9 jam, sedangkan mthf ca dan Mthf ga adalah1,0 ± 0,2 jamDan1,5 ± 0,3 jam, masing -masing. Hasil ini menunjukkan bahwa MTHF CAC memiliki durasi aksi yang lebih lama dalam tubuh dan kaleng terus memberikan folat ke tubuh.

Kegigihan ini memberiMthf cac keuntungan di mempertahankan kadar folat yang stabil, yang membantu untuk mengerahkan Fungsi fisiologis folat, seperti mempromosikan Sintesis DNA dan mempertahankan pembelahan sel normal. Pada saat yang sama, lebih lama durasi aksi juga berarti ituPengguna dapat mengurangi frekuensi asupan, meningkatkan kenyamanan penggunaan.

Data ini menunjukkan itupenyerapan dan pemanfaatan Efisiensi MTHF CAC dalam tubuh secara signifikan lebih tinggi dari yang lain Garam folat aktif, lebih baik memenuhi kebutuhan tubuh folat.

③ Prospek untuk penerapan Bentuk kristal kalsium C 6S-5-methyltetrahydrofolate

Kristal tipe-C 6S-5-Methyltetrahydrofolate Calcium Salt (MTHF CAC)adalah jenis baru suplemen folat yang memilikimenunjukkan keunggulan signifikan dalam stabilitas, penyerapan dan pemanfaatan nilai, dan durasi aksi. Itu sangat bagus Stabilitas memastikan pemeliharaan aktivitas folat selama penyimpanan dan penggunaan, dan tingkat penyerapan dan pemanfaatan yang lebih tinggi dan durasi aksi yang lebih lama Jadikan lebih mampu mengerahkan fungsi fisiologis folat dalam tubuh.

Di masa depan, dengan penelitian lebih lanjut tentang kristal tipe-C 6S-5-Methyltetrahydrofolate Calcium Salt, diharapkan untuk lebih mengoptimalkan Proses persiapannya dan meningkatkan kinerjanya. Pada saat yang sama,Potensi kalsium kristal C 6S-5-methyltetrahydrofolate kalsium Garam dalam aplikasi klinis layak dinanti -nantikan, dan diharapkan memberikan solusi yang lebih efektif untuk Pencegahan penyakit terkait defisiensi folat.

Referensi:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, f.; Cheng, Y. Peningkatan stabilitas bentuk kristal yang stabil C 6S-5-methyltetrahydrofolate Garam kalsium, pengembangan metode dan validasi metode LC -MS/MS untuk tikus Perbandingan farmakokinetik. Molekul 2021, 26, 6011.